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      1. 2024衛生資格考試學霸筆記之:片劑

        2024-03-06
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               2024年衛生資格考試已經不遠,大家一定要抓緊時間復習,切勿拖延!下面是為大家整理的學霸筆記之藥劑學基本知識,一起來學習吧!


          片劑


          一、片劑定義:藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片狀固體制劑,可供內服和外用。


          二、片劑特點:

          (1)密度高、體積?。哼\輸、貯存、攜帶、服用比較方便;

          (2)生產的機械化、自動化程度高:質量穩定,劑量準確,成本及售價較低;

          (3)可以制成不同類型的各種片劑,以滿足臨床的不同需要。


          三、片劑種類:

          (1)普通壓制片:藥物與輔料混合壓制而成,未包衣的片劑;包衣前稱為素片和片芯;片重一般為0.2-0.5g。

          (2)包衣片:不同目的應用。①糖衣片:以蔗糖為包衣材料;②薄膜衣片:以高分子成膜材料為包衣材料;③腸溶衣片:以胃液中不溶,腸液中溶解的材料包衣

          (3)泡騰片:碳酸氫鈉+有機酸→ CO2;藥物易溶;適合兒童、吞咽困難患者。例:維生素C泡騰片。

          (4)咀嚼片:口中嚼碎溶化后吞服;常加入甘露醇、蔗糖、山梨醇等甜味劑;加速崩解困難的藥物吸收;適合兒童患者。例:維生素C咀嚼片、三合鈣咀嚼片。

          (5)多層片:避免配伍變化;緩釋、控釋效果。例:維U鋁鎂雙層片(胃仙-U)。

          (6)分散片:遇水迅速崩解并均勻分散的片劑(在20℃±1℃的100ml水中振搖3分鐘即可崩解分散并通過180μm孔徑的篩網);適合難溶性藥物;口服、加水分散飲用、咀嚼、含服。例:阿奇霉素分散片、羅紅霉素分散片、鹽酸氟西汀分散片。

          (7)舌下片:藥物經舌下迅速溶化,經舌下粘膜吸收發揮全身作用的片劑??煞乐刮改c液pH及酶對藥物的不良影響。避免藥物的肝臟首過效應。例:硝酸甘油舌下片、鹽酸丁丙諾啡舌下片。

          (8)口含片:緩慢溶解而發揮局部作用的片劑,又稱含片。硬度一般較大,多用于口腔及咽喉疾患,藥效發揮迅速,如含碘喉片等。

          (9)緩釋片:非恒速釋放藥物,達到有效血藥濃度,維持相當長時間。

          (10)控釋片:恒速或接近恒速釋放藥物。

          (11)溶液片:臨用前加水溶解成溶液后使用。一般供漱口、消毒、洗滌傷口等用,如復方硼砂漱口片。

          (12)陰道片:起消炎、殺菌及收斂等作用。


          四、片劑的質量要求:

          含量準確,重量差異小;硬度適宜;色澤均勻,完整美觀;崩解度和溶出度應符合要求;小劑量藥物或藥效強藥物應符合含量均勻度要求;符合衛生學檢查的要求。


          五、輔料:系指片劑內除藥物以外沒有生理活性的附加物料的總稱,亦稱賦形劑。

          (1)稀釋劑:又稱為填充劑,主要增加片劑的重量或體積,利于成型和分劑量的輔料。

          (2)粘合劑:系指使無粘性或粘性不足的物料給予粘性,從而使物料聚結成粒的輔料。

         ?、俚矸蹪{:常用濃度8%~15%,最常用10%。沖漿是將淀粉混懸于少量(1~1.5倍)水中,然后根據濃度要求沖入一定量的沸水,不斷攪拌糊化而成;煮漿是將淀粉混懸于全部量的水中,在夾層容器中加熱并不斷攪拌(不宜用直火加熱,以免焦化),直至糊化。

         ?、诰劬S酮(PVP):常用規格K30,分子量5萬;溶于水或乙醇形成粘性溶液;可用于水溶性、水不溶性物料或對水敏感性藥物的制粒,亦可作直接壓片的干粘合劑;常用于泡騰片及咀嚼片的制粒中;最大缺點:吸濕性強。

         ?、勖髂z:制粒時應保持較高溫度以防止膠凝,缺點是制粒物隨放置時間變硬。適用于松散且不易制粒的藥物以及在水中不需崩解或延長作用時間的口含片等。

         ?、芷渌壕垡叶迹?PEG4000,PEG6000。蔗糖:50-70%。海藻酸鈉。

          (3)潤濕劑:系指本身無粘性,但能誘發待制粒物料的粘性以利制粒的液體。蒸餾水、乙醇(30-70%)。

          (4)崩解劑:促使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的輔料。

          崩解時限為檢查片劑質量的主要內容,快速崩解對于難溶性藥物的片劑更具實際意義。緩控釋片、口含片、咀嚼片不加崩解劑。

          崩解劑的作用:消除因粘合劑或高度壓縮產生的結合力而使片劑瓦解。毛細管作用、膨脹作用、潤濕熱、產氣作用。

         ?、俑傻矸郏鹤顬榻浀涞谋澜鈩?,在100~105℃下干燥1h,含水量在8%以下。膨脹率(186%)。

         ?、隰燃谆矸垅cCMS-Na:膨脹率為300倍。

         ?、鄣腿〈u丙基纖維素L-HPC:國內近年來應用較多。膨脹率為500%~700%。

         ?、芙宦擊燃谆w維素鈉CCNa:與羧甲基淀粉鈉合用時,崩解效果更好。膨脹率為400%~800%。

         ?、萁宦摼劬S酮PVPP:毛細管活性強、水化能力佳。吸水量為60%。

         ?、夼蒡v崩解劑:泡騰崩解劑是專用于泡騰片的特殊崩解劑。常用:枸椽酸、酒石酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉等;最常用的是由碳酸氫納與枸櫞酸組成的混合物。應妥善包裝,避免受潮造成崩解劑失效。

          崩解劑加入方法:

         ?、偻饧臃ǎ罕澜鈩┘尤雺浩暗母深w粒中,崩解發生在顆粒之間。

         ?、趦燃臃ǎ罕澜鈩┯谥屏_^程中加入,崩解發生在顆粒內部。

         ?、蹆?、外加法:內加一部分,外加一部分,崩解既發生在顆粒內部又發生在顆粒之間,崩解效果良好。通常內加崩解劑占崩解劑總量50~75%,外加的占25%~50%。

          (5)潤滑劑:保證順利加料和出片,并減少粘沖及摩擦力(顆粒之間,顆?;蛩幤c??妆谥g,顆粒與沖頭),使片面光滑美觀。一般壓片前均需在物料中加入適宜潤滑劑。

         ?、僦鲃褐饕糜谠黾宇w粒流動性,改善顆粒填充狀態;減少重量差異。微粉硅膠為優良的片劑助流劑,可用作粉末直接壓片的助流劑?;?talc)作為助流劑,填滿補平顆粒表面的凹陷處,改善顆粒流動性。比表面積大,常用量為0.1%~0.3%。

         ?、诳拐硠菏欠乐刮锪险持跊_頭表面的物質;壓片順利,片面光潔。

         ?、蹪櫥瑒航档退幤c沖模壁之間摩擦力,應力均勻,防止裂片。硬脂酸鎂:為疏水性潤滑劑,0.1%~1%,用量過大時,由于其疏水性,會造成片劑的崩解。

          (6)色、香、味及其調節:

         ?、僦珓荷兀核幱眉?、<0.05%;可先吸附于硫酸鈣、三磷酸鈣、淀粉等輔料中以防止遷移。

         ?、诔C味劑:香精溶解于乙醇中再噴灑于干燥顆粒;使用微囊化固體香精。


          六、制粒與壓片:流動性好、可壓性好可直接壓片,否則制粒壓片。

          制粒壓片法:濕法制粒壓片法、干法制粒壓片法。

          直接壓片法:結晶壓片法、粉末直接壓片。

          1、濕法制粒壓片:濕法制粒是將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體粘合劑制備顆粒的方法。優點:外觀美觀、流動性好、耐磨性較強、壓縮成形性好等特點。應用最為廣泛的壓片方法。

          (1)原、輔料的處理:混合前一般均需經過粉碎、過篩(80~100目)或干燥等加工處理。

          (2)制顆粒:制軟材(粘合劑用量多、混合時的強度大、時間長所制得顆粒的硬度大);制濕顆粒(手工法、機械法)。

         ?、贁D壓制粒方法:將藥物粉末與處方中的輔料混勻后加入粘合劑制成軟材,然后將軟材用強制擠壓的方式通具有一定大小的篩孔而制粒的方法。搖擺式顆粒機、螺旋擠壓制粒機、旋轉擠壓制粒機,僅制粒,工序多,勞動強度大。擠壓制粒的關鍵步驟是:制軟材(捏合);在制軟材過程中選擇適宜粘合劑和適宜用量是非常重要的;軟材質量以“輕握成團,輕壓即散”為準則。

         ?、诹骰序v制粒:混合、制粒、干燥,甚至包衣等操作在一臺設備內進行,簡化工藝,節省時間、勞動強度低?!耙徊街屏C”。

         ?、蹏婌F干燥制粒法是把藥物溶液或混懸液噴霧于干燥室內,在熱氣流作用下使霧滴中水分迅速蒸發以直接獲得球狀干燥細顆粒。

         ?、芨咚贁嚢柚屏#合葘⑺幬锓勰┖洼o料加入到高速攪拌制粒機的容器內,攪拌混合后加入粘合劑,高速攪拌制粒的方法。特點:在一個容器中進行混合、捏合、制粒過程;顆粒粒度均勻、流動性好,有利高速壓片;工序少、減輕工人勞動強度;粘合劑用量少20-25%。

          (3)干燥:目的是除去水分、防止結塊或受壓變形。濕法制粒物和中藥浸膏。干燥溫度一般為40-60℃,熱穩定藥物一般為70-80℃,干燥程度一般為3%左右。設備:廂式干燥器(設備簡單,適應小量干燥,勞動強度大,耗能,可溶性成分的遷移大);流化床干燥器(亦稱沸騰干燥器,構造簡單,操作方便,有利于傳熱、傳質,提高了干燥速率;物料停留時間任意調節,適宜于熱敏性物料。不適宜于含水量高,易粘結成團的物料,要求粒度適宜。)。

          (4)整粒與混合:

          整理目的是使干燥過程中結塊、粘連的顆粒分散開,得到大小均勻的顆粒。整粒一般采用過篩的方法,篩孔一般較制濕顆粒的篩孔稍小。若顆粒疏松,則用稍粗篩網。整粒后,向顆粒中加入潤滑劑和外加的崩解劑,進行“總混”。

          整?!赜嬎恪x擇適宜沖?!惭b。制得的干顆粒應符合以下要求:①主藥含量②含水量。

          處方中含揮發油類物質、主藥劑量很小、對濕和熱很不穩定藥物,將藥物溶解于乙醇后噴灑在干燥顆粒中,密封貯放數小時后室溫干燥。

          (5)壓片:

          壓片機分類:按結構分為:單沖和旋轉壓片機;按壓制片形分為:圓形和異形片壓片機。

          旋轉壓片機:主要工作部分有:機臺、壓輪、片重調節器、壓力調節器、加料斗、飼料器、吸塵器、保護裝置等。機臺分三層,上層裝有若干上沖,在中層對應的位置上裝著模圈,在下層對應的位置上裝著下沖。壓片過程:填充→壓片→推片。旋轉壓片機按沖數分有16沖、19沖、27沖、33沖、55沖、75沖等。旋轉壓片機的優點:①飼粉方式合理,片重差異小;②由上、下沖同時加壓,壓力分布均勻;③生產效率高等,如55沖生產能力可達50萬片/小時。

          2、干法制粒壓片:藥物對濕熱不穩定,有吸濕性或采用直接壓片法流動性差的情況下,多采用干法制粒壓片。壓片法和滾壓法。

          結晶壓片:適合流動性和可壓性好的藥物。干法制粒壓片:適用于對濕熱敏感藥物。

          直接粉末壓片法是不經過制粒過程直接把藥物和輔料的混合物進行壓片的方法。優點:省時節能、工藝簡便、工序少等、適用于濕熱不穩定的藥物。弱點:粉末流動性差、片重差異大,易造成裂片。改進:優良藥用輔料;強制飼粉、吸粉捕塵裝置。


          七、片劑制備中可能發生的問題及解決方法:

          1、裂片:

          工藝因素:單沖壓片機、快速壓片、凸面;

          處方因素:細粉太多、顆粒過干、粘合劑粘性弱或用量不足、片劑過厚;

          解決方法:換用彈性小、塑性大的輔料。

          2、松片:硬度不夠。

          3、粘沖:含水量過高、潤滑劑使用不當、沖頭表面粗糙和濕度高。

          4、片重差異超限:

          顆粒流動性不好→重新制?;蚴褂幂^好助流劑;

          顆粒的細分多或大小相差懸殊→除去細粉或重新制粒;

          加料斗顆粒數量波動→保持加料斗1/3以上顆粒;

          沖頭與??孜呛闲圆缓谩鼡Q沖頭、模圈。

          5、崩解超限或崩解遲緩。

          6、溶出超限:片劑在規定的時間內未能溶解出規定量的藥物,即溶出超限或稱溶出度不合格,這將使片劑難以發揮其應有的療效。

          7、含量不均勻:造成片重差異過大的因素,皆可造成片劑中含量的不均勻。對于小劑量藥物:混合不均勻;可溶性成份在顆粒之間的遷移,解決:使用色淀(不溶性色素);采用微波加熱;箱式干燥可經常翻動顆粒。


          八、片劑的包衣:

          1、包衣目的:

          (1)避光、防潮,以提高藥物的穩定性;

          (2)遮蓋不良氣味,增加患者的順應性;

          (3)改善片劑外觀;

          (4)控制藥物釋放位置及速度,如腸溶片、緩控釋包衣片等。

          2、包衣基本類型:糖包衣、薄膜包衣。

          3、包衣方法:①滾轉包衣法;②流化包衣法;③壓制包衣法。片劑包衣最常用的方法為滾轉包衣法。

          4、包衣裝置:傾斜包衣鍋和埋管包衣鍋、高效水平包衣鍋、流化包衣法、壓制包衣法(特點:①可避免水分、高溫對藥物的不良影響;②生產流程短、動化程度高、勞動條件好,缺點:對壓片機的精度要要較高。)

          5、糖包衣工藝與材料:片芯→包隔離層→包粉衣層→包糖衣層→包有色糖衣層→打光。

          6、薄膜包衣工藝與材料:

          在片芯之外包一層薄的高分子衣膜,薄膜衣與糖衣的比較:生產周期短;效率高;片重增加不大(2%~5%);包衣過程自動化;對崩解的影響小。

          常用的薄膜包衣工藝有:有機溶劑包衣、水性分散體包衣。

          薄膜衣:

          (1)胃溶型:羥丙甲纖維素HPMC、丙烯酸樹脂VI號:相當于Eudragit E、羥丙甲纖維素HPC、聚維酮PVP。

          (2)腸溶包衣材料:在胃酸中(pH1.5~3.5)不溶解,在腸液中(pH4.7~6.7)可溶解。鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素(HPMCP)、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、丙烯酸樹脂:腸溶Ⅰ號、Ⅱ號、Ⅲ號。

          (3)水不溶型:乙基纖維素(EC):用于緩控釋制劑、醋酸纖維素。

          薄膜包衣材料:薄膜包衣材料通常由:薄膜衣料(胃溶型、腸溶型、水不溶型)、增塑劑、致孔劑、遮光劑、固體物料和色素。


          九、片劑的質量檢查:

          1、外觀性狀

          2、片重差異:0.3g以下,±7.5%,0.3g或以上,±5%

          3、硬度和脆碎度:影響片劑生產、運輸、貯存,影響片劑崩解、溶出

          4、崩解度:以下片劑不作崩解度檢查:藥典規定進行溶出度檢查的片劑,緩控釋片劑、口含片、咀嚼片。普通片15分鐘內全部崩解;糖衣片1小時內完全崩解;薄膜衣片30分鐘內完全崩解;腸溶衣片鹽酸中2小時無裂縫,崩解或軟化,pH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內全部崩解。

          5、含量均勻度:小劑量藥物在每個片劑中的含量是否偏離標示量以及偏離程度;與含量測定區別

          6、溶出度或釋放度:溶出度測定法作為反映或模擬體內吸收情況的試驗方法,在片劑質量評定上有重要意義。很多藥物的片劑體外溶出與吸收有相關性。中國藥典規定溶出度的測定方法有:轉籃法、漿法和小杯法。


          十、片劑的包裝與貯存:

          1、多劑量包裝:玻璃瓶(管),塑料瓶(盒),軟塑料薄膜袋

          2、單劑量包裝:泡罩式,窄條式


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